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Discovery of Inhibitors of Shiga Toxin Type 2 by On‐Plate Generation and Screening of a Focused Compound Library

Dasgupta, Somnath ; Kitov, Pavel I. ; Sadowska, Joanna M. ; Bundle, David R.

Angewandte Chemie, 03 February 2014, Vol.126(6), pp.1536-1541 [Peer Reviewed Journal]

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  • Title:
    Discovery of Inhibitors of Shiga Toxin Type 2 by On‐Plate Generation and Screening of a Focused Compound Library
  • Author: Dasgupta, Somnath ; Kitov, Pavel I. ; Sadowska, Joanna M. ; Bundle, David R.
  • Subjects: Glykoarrays ; Hämolytisch‐Urämisches Syndrom ; Inhibitoren ; Shiga‐Toxine ; Wirkstoff‐Forschung
  • Is Part Of: Angewandte Chemie, 03 February 2014, Vol.126(6), pp.1536-1541
  • Description: A new microtiter‐plate‐based method for the rapid generation and evaluation of focused compound libraries was developed and applied to screening ligand analogues for the Shiga‐like toxin Stx2a. The method is general, it mitigates the masking of intrinsic affinity gains by multivalency and enables the discovery of potential hits when starting from ligands that exhibit extremely low affinity with proteins that depend on multivalency for their function. mit einer gemeinsamen Vorstufe, die eine reaktive Funktionalität trägt, führte zu einem Array modifizierter Liganden. Physikalisch adsorbierte Ligand‐Polymer‐Konjugate tolerieren diverse Reaktionsbedingungen und ermöglichen eine unmittelbare Bewertung der Bibliothek mittels ELISA ebenso wie nachfolgende iterative Zyklen von Modifizierung und Bewertung. So wurden hochaffine Liganden für Shiga‐Toxin Typ 2 aus gefunden.
  • Language: English
  • Identifier: ISSN: 0044-8249 ; E-ISSN: 1521-3757 ; DOI: 10.1002/ange.201309436

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